Linaklotidas

Produkto pristatymas

Linaklotidas, taip pat žinomas kaip linaklotido acetatas, prekės pavadinimas Linzess, yra sintetinė peptidinė struktūra, turinti 14 aminorūgščių, susijusių su endogeninių guanozino peptidų šeima, ir yra vienintelis FDA patvirtintas kliniškai prieinamas žarnyno lokaliai aktyvuotas GC-C (guanilato ciklazė-C). ) agonisto analogas vaistų, kurie gali būti naudojami suaugusiems pacientams, sergantiems užkietėjusios dirgliosios žarnos sindromu (IBS-C) ir lėtiniu idiopatiniu vidurių užkietėjimu (CIC), gydyti.

 

Produkto nuotrauka ir veiksmas

 

Gaminio specifikacija

 

Klinikiniai tyrimai
Kliniškai atlikto atsitiktinių imčių dvigubai aklo tyrimo metu pacientai, sergantys IBS-C, buvo atsitiktinai suskirstyti į gydymo grupę (290 ug/d linaclotido) ir placebo grupę ir buvo gydomi mažiausiai 12 savaičių, o rezultatai parodė, kad linaklotido buvo daugiau. veiksmingos mažinant pilvo skausmą ir padidinant visiškai spontaniškų tuštinimosi (CSBM) skaičių pacientams, palyginti su placebo grupe. Linaklotido saugumas ir veiksmingumas pacientams, sergantiems lėtiniu idiopatiniu vidurių užkietėjimu, buvo patvirtintas dar dviejuose dvigubai akluose daugiacentriuose klinikiniuose tyrimuose, kurių metu pacientai buvo atsitiktinai suskirstyti į placebo grupę, linaklotido 145 ug/d grupę arba 290 ug/d linaklotido grupę. .

Po 12 gydymo savaičių pacientams, vartojusiems 145 ug/d linaklotido, visiškai spontaniškų tuštinimosi atvejų buvo žymiai daugiau nei placebo grupėje. 290 ug/d gydymo grupė neparodė didelio klinikinių rezultatų pagerėjimo, todėl FDA patvirtino tik 145 ug/d dozę lėtiniam idiopatiniam vidurių užkietėjimui (CIC) gydyti. Rekomenduojama linaklotido dozė yra 290 ug/d (skirta IBS-C) ir 145 ug/d (CIC), geriama likus ne mažiau kaip 30 minučių prieš pirmąjį dienos valgį. Nepageidaujamos reakcijos į linaklotidą yra viduriavimas, pilvo skausmas ir vėmimas. Atsargiai reikia skirti 16 metų ir jaunesniems pacientams.

 

Farmakologiniai veiksmai
Linaklotidas yra guanilato ciklazės C agonistas, kuris jungiasi prie žarnyno GC-C, todėl padidėja tarpląstelinio ir tarpląstelinio ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) koncentracija. Padidėjęs intracelulinis cGMP gali paskatinti žarnyno skysčių sekreciją ir pagreitinti virškinimo trakto tranzitą, taip padidindamas tuštinimosi dažnį. Padidėjusi ekstraląstelinė cGMP koncentracija gali sumažinti nociceptinių nervų jautrumą ir sumažinti žarnyno skausmą.

 

Farmakokinetika
Absorbcija: išgertas LINZESS prastai absorbuojamas ir yra biologiškai prieinamas. Išgėrus 145 µg arba 290 µg dozes, linaklotido ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje buvo mažesnė už žemąją kiekybinio įvertinimo ribą (LLOQ). Todėl standartinių farmakokinetinių parametrų, tokių kaip plotas po kreive (AUC), maksimali koncentracija (Cmax) ir pusinės eliminacijos laikas (t½), apskaičiuoti negalima.
PASKIRSTYMAS: Atsižvelgiant į tai, kad geriamųjų linaklotido dozių koncentracijos kraujyje negalima išmatuoti, tikimasi, kad linaklotidas pasiskirstys keliuose audiniuose.
Metabolizmas. Linaklotidas metabolizuojamas virškinimo trakte, kai galutinė tirozino dalis netenka pagrindinio aktyvaus metabolito. Linaklotidas ir jo metabolitai plonosios žarnos spindyje proteolitiškai skaidomi iki mažesnių peptidų ir natūraliai esančių aminorūgščių.
Eliminacija: iš viso 7 dienas pavalgiusiems ir nevalgiusiems asmenims sušvirkštus 290 ug LINZESS per dieną, išmatų mėginiuose rasta vidutiniškai apie 5 % (nevalgius) ir maždaug 3 % (valgius) aktyvių peptidų, ir beveik visi buvo aktyvūs metabolitai. .

 

Naudojimas ir dozavimas
Vaistas yra kapsulių pavidalu ir vartojamas per burną vieną kartą per dieną. Jis mažina skausmo ir vidurių užkietėjimo simptomus, kuriuos sukelia IBS-C, taip pat vidurių užkietėjimą ir sunkų tuštinimąsi pacientams, sergantiems CIC. Pacientams, sergantiems užkietėjusios dirgliosios žarnos sindromu, rekomenduojama terapinė vaisto dozė – 290 mcg; 145 mcg pacientams, sergantiems lėtiniu idiopatiniu vidurių užkietėjimu. Gerkite 30 minučių prieš pirmąjį dienos valgį.

Atsargumo priemonės
Linzess draudžiama vartoti 6 metų ir jaunesniems vaikams. Gydymas šiuo vaistu nebūtinai turi būti draudžiamas 6-17 metų vaikams. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad suaugusioms žiurkėms skirtos linaklotido dozės gali sukelti jaunų žiurkių mirtį. Iki šiol nebuvo atlikta jokių bandomųjų tyrimų su vaikais. Dažniausias su gydymu susijęs Linzess šalutinis poveikis yra viduriavimas.

 

Produkto taikymas

Jis gali būti vartojamas suaugusiems pacientams, sergantiems vidurių užkietėjimo dirgliosios žarnos sindromu (IBS-C) ir lėtiniu idiopatiniu vidurių užkietėjimu (CIC), gydyti.

 

Pristatymas ir pakavimas

Įprastai supakuojame PS su folijos maišelio milteliais 1 kg / maišelis, eksporto būgnas 25 kg / būgnas.

Taip pat priimkite pritaikymo paslaugą pagal jūsų užklausą.

Pristatydami produktą galime pristatyti per kurjerį, jūra, oru ir kt.

Norėdami gauti daugiau informacijos, žiūrėkite toliau pateiktą paveikslėlį, kad gautumėte nuorodą:

 

Jei turite kokių nors klausimų ar pasiteiraukiteTirzepatidas, susisiekite su mūsų paštu:info@haozbio.com

Populiarus Žymos: linaclotide, tiekėjai, gamintojai, pritaikyti, didmeninė prekyba, pirkti, urmu, aukšta kokybė, žema kaina, OEM paslauga