Nefiracetamo veikimo mechanizmas ir taikymas
Nefiracetamasyra hidrofobinis piracetamo darinys ir yra sintezuojamas iš visų Racetam junginių piracetamo. Nefiracetamas daugiausia vartojamas Alzheimerio ligai gydyti. Be visų mechanizmų, priskiriamų Nefiracetam, paprastai laikoma medžiaga, kuri yra atsakinga už kalcio kanalų atradimą in vivo, taip pat už netiesioginį gautų signalinių medžiagų, kurios veikia kaip daliniai agonistai NDMA receptoriaus glicino surišimo vietoje, perdavimą.
Poveikis
Racetam šeimos kognityvinis stipriklis (prospermatotropinis vaistas) Nefiracetamas iš pradžių buvo kilęs iš pirminės molekulės piracetamo, tačiau struktūriškai labiausiai panašus į anyžių. Kadangi Nefiracetamas ir anisetanas yra riebaluose tirpūs vaistai. Jie naudojami atminties ir pažinimo sutrikimų gerinimui. Vienkartinis Nefiracetam neturėjo reikšmingos įtakos atminties kokybei. Nefiracetamas gali paveikti kasdienio naudojimo atminties formavimąsi mažiausiai 7 dienas, kartodamas įrodymus tyrimų su gyvūnais metu ir parodydamas tą patį poveikį žmonėms. Ilgalaikis vartojimas taip pat buvo susijęs su didesniu neurogenezės laipsniu, kuris neįvyko per vieną priėmimą.
Veikimo mechanizmas yra Nefiracetam dviem vadinamaisiais būdais. Pirmasis yra išplėsti kalcio kanalų (kurie jungiasi prie PKA ir Gi / O baltymų), kurie sustiprina receptorių atsaką, angas, nepriklausomai nuo sinapsių. Antrasis kelias, susijęs su PKC ir CAMKII, kuris užbaigia atsaką dėl cholinerginių receptorių (po kurių seka labiausiai jaudinančių neurotransmiterių išsiskyrimas presinaptiniame lygmenyje, pvz., Nikotinas). Pirmasis kelias (kalcio kanalas) yra svarbus ilguoju laikotarpiu, o antrasis kelias (PKC/CAMKII) turi įtakos nervų signalizacijos stiprinimui ir jo perdavimui. Kiti nedideli būdai gali būti daliniai NDMA receptorių agonistai, jungiantys gliciną (kurie gali sustiprinti tam tikrą glicino sąveikos lygį, taip susilpnindami sąveiką), ir padidėjęs ryšys su ligand acetilcholinu, muskuso acetilcholino receptoriumi. Nefecittanas yra kognityvinis stipriklis, kuris pailgina kalcio poveikį aktyvuotuose neuronuose ir pagerina atminties funkciją, padidindamas acetilcholino ir glutamato poveikį sinapsėse.
Taikomoji programa
Nefiracetamas vartojamas smegenų kraujagyslių ligoms gydyti. Tai gali sustiprinti kognityvinius gebėjimus ir užkirsti kelią mokymosi ir atminties žalai, veikdamas smegenų žievę. Jis neturi muskarininių receptorių agonisto ir antagonisto savybių, taip pat neslopina acetilcholinazės aktyvumo. Todėl jo anti-pamiršimo ir atminties stiprinimo poveikis atsiranda didinant acetilcholino išsiskyrimą smegenų žievėje.
