Vardenafilio hidrochlorido farmakologinės savybės

Trumpas pristatymas
Valdenafilio hidrochloridas yra pirmos eilės vaistas nuo erekcijos sutrikimų vyrams. Sukūrė Bayer AG Vokietijoje, jis pirmą kartą įtrauktas į JAV sąrašą 2002 m. Kaip ir sildenafilis, jis priklauso antros kartos 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriams, kuris pradeda veikti labai greitai, maždaug per 15-20 min. Poveikis yra dešimt kartų stipresnis nei sildenafilio. Klinikiniai duomenys rodo, kad 50–60 procentų vyresnių nei 50 metų vyrų cukriniu diabetu serga erekcijos sutrikimais, o erekcijos sutrikimus, kuriuos sukelia diabeto sukeltas nervų ir kraujagyslių pažeidimas, gydyti ypač sunku.
Nepageidaujamos reakcijos
Kaip vienkartinis gydomasis vaistas, išgėrus maždaug valandą prieš lytinį gyvenimą, cGMP koncentracija padidėja selektyviai slopinant PDE5 poveikį, blokuojant cGMP skilimą, kurį sukelia po seksualinės stimuliacijos išsiskyręs azoto oksidas (NO), atpalaiduojantis. arterijų lygiuosius raumenis, gerina erekcijos funkciją ir kartais sukelia nepageidaujamas reakcijas, tokias kaip galvos skausmas, paraudimas, diskomfortas skrandyje, spalvų matymo sutrikimas ir kt.
Veiksmo mechanizmas
Trys selektyvūs 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitoriai: sildenafilis, vardenafilio hidrochloridas ir tadalafilis yra pirmos eilės vaistai ED gydyti; Kalbant apie vaisto veiksmingumą, saugumą ir toleravimą, reikšmingo skirtumo tarp PDE5 inhibitorių ir apomorfino nebuvo; Prostaglandino E1 švirkštimas į kempinę yra antrasis ED gydymo metodas; Prostaglandino E1 injekcijos į šlaplę veiksmingumas yra šiek tiek prastesnis nei prostaglandino E1 intrakaverninės injekcijos. Daroma išvada, kad PDE5 inhibitoriai turi veiksmingumo, gero toleravimo ir saugumo ypatybes gydant ED; Gydymo metodai apomorfinu, intrakaverninė prostaglandino E1 injekcija ir prostaglandino E1 įvedimas į šlaplę taip pat yra veiksmingi ir gerai toleruojami.
Biologinis aktyvumas
Vardenafilhydrochloride is a highly selective, oral active, and effective phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor with an IC50 of 0.7nM. Vardenafilhydrochloride has selectivity for PDE1 (180nM), PDE6 (11nM), PDE2, PDE3, and PDE4 (>1000 nM). Vardenafilhidrochloridas nekonkurenciškai slopina ciklinio guanozino fosfato (cGMP) hidrolizę, taip padidindamas cGMP koncentraciją. Vardenafilhidrochloridas gali būti naudojamas tiriant erekcijos disfunkciją.

Farmakologinės savybės
Vardenafilis sustiprina natūralų atsaką į seksualinę stimuliaciją, nes slopina cGMP skaidymą 5 tipo fosfodiesteraze (PDE5) žmogaus varpos kempinėje ir padidina endogeninio azoto oksido išsiskyrimą kempinėje esant seksualinei stimuliacijai.
Vardenafilis yra labai selektyvus PDE{0}} fermento inhibitorius, kuris visų pirma turi gydomąjį poveikį specifiškai slopindamas PDE-5 fermentų aktyvumą, dėl kurio atsiranda varpos erekcija. Palyginti su panašiais produktais, šis vaistas pasižymi greito veikimo, ilgalaikio ir patikimo veiksmingumo, aukštos erekcijos kokybės ir gero saugumo savybėmis. Klinikinė ataskaita parodė, kad po vardenafilio pavartojimo 35 proc. pacientų poveikis pasireiškė per 15 minučių, veiksmingas greitis per 30 minutes iki 1 valandos buvo 81 proc., o pusinės eliminacijos laikas buvo lygus sildenafiliui. Palyginti su sildenafiliu ir sileksu (tadanafiliu), vardenafilis turi privalumų ir trūkumų PDE-5 inhibitorių atžvilgiu: tadanafilio, PDE-5 inhibitoriaus, IC50 yra 0,9 nM `~6,7 nM, o vardenafilio IC50 yra 0,1 Nm–0,7 nM. Akivaizdu, kad vardenafilis 5 kartus labiau slopina PDE{21}} nei sildenafilis. PDE-5 inhibitorių selektyvus prisijungimas prie kitų PDE izofermentų (tokių kaip PDE1-4, PDE7-10 ir PDE-5) reikšmingai nesiskiria, bet egzistuoja PDE. -6.
Reikalai, kuriems reikia dėmesio
1. Draudžiama pacientams, turintiems alerginių simptomų bet kuriam vaisto komponentui (aktyviam ar neaktyviam).
2. Panašiai kaip PDE inhibitorių veikimo mechanizmas NO/cGMP kelyje, PDE5 inhibitoriai gali sustiprinti antihipertenzinį nitratų vaistų poveikį. Todėl pacientai, gydomi nitratais ar azoto oksido donorais, turėtų vengti kartu vartoti vardenafilį.
3. Venkite kartu vartoti ŽIV proteinkinazės inhibitorių indinavirą arba ritonavirą ir vardenafilį, nes jie yra stiprūs CYP3A4 inhibitoriai.