Farmakologinis aniracetamo poveikis
Racitantus primenantys smegenų ląsteles metabolizuojantys vaistai
Aniracetamas, taip pat žinomas kaip aniracetamas, kartu su piracetamu ir nafetilacetamu priklauso smegenų ląsteles metabolizuojančių vaistų racetamų klasei. Šios klasės vaistai sustiprina neuronų intrasinapsinės fosfolipazės aktyvumą ir padidina ATP susidarymą ir transportavimą smegenyse, padidina baltymų ir RNR sintezę, skatina smegenyse panaudoti aminorūgštis, fosfolipidus, gliukozę ir deguonį, didina paciento reaktyvumą, jaudrumą ir atmintį. . Aniracetamas turi stipresnį poveikį nei piracetamas ir silpnesnį neigiamą poveikį.
Farmakologinis poveikis
Aniracetamas yra ciklizuotas aminosviesto rūgšties darinys, kuris yra smegenų funkciją gerinantis vaistas. Jis gali selektyviai veikti centrinę nervų sistemą per kraujo ir smegenų barjerą. Jis turi aktyvinantį poveikį smegenų ląstelių metabolizmui ir apsauginį poveikį nervų ląstelėms. Jis taip pat gali sukelti prointelektinį poveikį, paveikdamas glutamato receptorių sistemą. Jis taip pat pagerina žievės atsparumą hipoksijai ir apsaugo nuo mokymosi bei atminties trūkumo, kurį sukelia įvairios cheminės medžiagos, hiperkapnijos, skopolamino ar elektrošoko. Jis neturi raminamojo ar stimuliuojančio poveikio ir neturi kraujagysles plečiančio poveikio. Eksperimentai su gyvūnais įrodė, kad šis produktas turi gerą skatinamąjį poveikį normalių žiurkių diskriminacijos mokymosi atminties atkūrimo procesui, gali neutralizuoti hipoksijos sukeltą atminties praradimą ir veiksmingai pagerinti atminties sutrikimą, kurį sukelia tam tikros priežastys.
Indikacijos
Kliniškai naudojamas lengvo ir vidutinio sunkumo mokymosi, atminties ir pažinimo sutrikimams, sergantiems kraujagyslinės demencijos ir Alzheimerio liga, gydyti. Jis taip pat vartojamas esant atminties praradimui po insulto, gerybiniam atminties sutrikimui vidutinio ir vyresnio amžiaus žmonėms bei vaikams, kurių smegenų vystymasis yra uždelstas.
Farmakokinetika
Literatūroje teigiama, kad išgertas vaistas greitai absorbuojamas žiurkėms, o didžiausia koncentracija kraujyje susidaro per 20-40 minutes. Vaistas daugiausia pasiskirsto virškinamajame trakte, inkstuose, kepenyse, smegenyse ir kraujyje, o po 24 valandų 77 procentai -85 procentai išsiskiria su šlapimu ir 4 procentai su išmatomis. Pagrindiniai metabolitai šlapime yra: Np-metoksibenzoilaminosviesto rūgštis ir 5-hidroksi-2-pirolidinonas. Žmogus. Išgėrus vaisto, pradinio vaisto pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra vidutiniškai 20-30 min., o koncentraciją kraujyje sunku išmatuoti po 2 valandų.
Nepageidaujamos reakcijos
Nepageidaujamos reakcijos pasitaiko retai, retkarčiais burnos džiūvimas, anoreksija, vidurių užkietėjimas, galvos svaigimas, mieguistumas, išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.
Atsargumo priemonės
(1) Esant reikšmingiems kepenų funkcijos sutrikimams, vartojama dozė turi būti atitinkamai koreguojama.
(2) Šis produktas gali sustiprinti Hantingtono chorėjos simptomus.
(3) Šis produktas yra kontraindikuotinas pacientams, kurie yra jam alergiški arba netoleruoja kitų pirolidono pagrindu pagamintų vaistų.
(4) Rekomenduojamas saugaus šio gaminio naudojimo diapazonas yra 0,3–1,8 g/d.
Cheminės savybės
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 žodžiu.
Naudoja
Aniracetamas yra piracetamo darinys, kuris yra laktonas. Jis gali praeiti pro hematoencefalinį barjerą ir selektyviai veikti centrinę nervų sistemą bei smegenų audinį, kad pagerintų smegenų funkciją ir atmintį, taip pat skatina ir gerina atmintį. Palyginti su piracetamu, jis turi stipraus veikimo, greito veikimo ir mažo toksiškumo privalumus. Eksperimentai su gyvūnais įrodė, kad jis turi gerą skatinantį poveikį įprastų žiurkių diskriminacinio mokymosi atminties atkūrimo procesui, gali neutralizuoti atminties praradimą dėl hipoksijos ir gali veiksmingai pagerinti atminties sutrikimą, kurį sukelia tam tikros priežastys. Kliniškai naudojamas senatvinei demencijai, atminties praradimui po smegenų kraujagyslių ligų ir atminties praradimui vidutinio ir senyvo amžiaus gydyti.
